Drugbank bromocriptina, pms - bromocriptina

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Bromocriptina mesilato è un semisintetico derivato dell'ergot alcaloide con potente attività dopaminergica. E 'indicato per la gestione dei segni e sintomi della sindrome parkinsoniana. Bromocriptine inibisce anche la secrezione di prolattina e può essere usato per il trattamento di disfunzioni associate a iperprolattinemia. Essa provoca anche la soppressione sostenuta del somatotropina (ormone della crescita) la secrezione in alcuni pazienti con acromegalia. Bromocriptine è stata associata a fibrosi polmonare. Struttura per DB01200 (bromocriptina) Approvato prescrizione Prodotti Bromocriptina-2.5 - Tab 2.5mg Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Co Bromocriptine capsule 5mg Cobalt Pharmaceuticals società Co Bromocriptine 2.5mg compresse Cobalt Pharmaceuticals società capsule, gelatina rivestita Validus Pharmaceuticals LLC Validus Pharmaceuticals LLC Novartis Pharmaceuticals Inc Canada Novartis Pharmaceuticals Inc Canada Syn-bromocriptina Cap 5mg Syncare Pharmaceutical Inc. Syn-bromocriptina Tab 2.5mg Syncare Pharmaceutical Inc. Approvato prescrizione generici Prodotti Gestione Materiali Carilion OSPEDALI Kaiser Foundation Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc. Mylan Pharmaceuticals Inc. I medici Total Care, Inc. Packaging Salute americano Mylan Pharmaceuticals Inc. Cadila Healthcare Limited Paddock Laboratories, LLC Approvato sui prodotti contatore Meda (Germania, Svezia), Novartis (Canada, fuori produzione) Media: 654,595 monoisotopico: 653,221,282062 millions Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come ergopeptines. Questi sono derivati ​​ergolina che contengono una struttura tripeptide attaccato all'anello base ergoline nella stessa posizione del gruppo ammidico dei derivati ​​dell'acido lisergico. peptide ibrida Ergopeptine Amide dell'acido lisergico Indoloquinoline Benzoquinoline Chinolina-3-carbossamide Pyrroloquinoline amminoacido N-acil-alfa o derivati chinolina Isoindolo o derivati Indole o derivati Indole Aralkylamine N-alkylpiperazine tetraidropiridina benzenoidi pirrolo sostituito piperazine oxazolidinone 1,4-diazinane alogenuro arilico bromuro arile composti eteroaromatici Terziario ammide carbossilico pyrrolidine pirrolo Terziario ammina alifatica ammina terziaria Secondaria ammide carbossilico derivato dell'acido Orthocarboxylic lattamici gruppo carbossamide Oxacycle Azacycle composti Organoheterocyclic derivato di acido carbossilico ammide carbossilico alcanolamina idrocarburi derivato composti Organooxygen composti Organonitrogen Organobromide composti organoalogenati gruppo carbonile Amine composto aromatico heteropolycyclic Composti aromatici heteropolycyclic Per il trattamento di galattorrea a causa di iperprolattinemia, prolattina-dipendenti disturbi mestruali e infertilità, adenomi secernenti prolattina, prolattina-dipendenti ipogonadismo maschile, come terapia aggiuntiva alla chirurgia o radioterapia per acromegalia o in monoterapia è casi particolari, come monoterapia nella sindrome Parksinsonian all'inizio o in aggiunta a levodopa in casi avanzati con complicanze motorie. Bromocriptina è stato utilizzato anche off-label per trattare la sindrome delle gambe senza riposo e la sindrome neurolettica maligna. Bromocriptine stimola i recettori dopaminergici centrali hotel risultante in un certo numero di effetti farmacologici. Cinque tipi di recettori della dopamina da due sottofamiglie dopaminergici sono stati identificati. Il dopaminergico D1 recettore sottofamiglia costituito da D 1 e D 5 subreceptors, che sono associati con discinesie. Il dopaminergico D2 recettore sottofamiglia è costituito da D 2. D 3 e D 4 subreceptors, che sono associati con un miglioramento dei sintomi di disturbi del movimento. Così, attività agonista specifico per D2 recettori sottofamiglia, principalmente D 2 e D 3 sottotipi recettoriali, sono gli obiettivi primari di agenti antiparkinsoniani dopaminergici. Si pensa che la stimolazione postsinaptica D 2 è principalmente responsabile dell'effetto antiparkinson di agonisti della dopamina, mentre presinaptico stimolazione D 2 conferisce effetti neuroprotettivi. Questo ergot derivato semisintetico mostra potente attività agonista sulla dopamina D 2 recettori. Essa mostra anche attività agonista (in ordine decrescente di affinità di legame), il 5-idrossitriptamina (5-HT) 1D. dopamina D 3. 5-HT 1A. 5-HT 2A. 5-HT 1B. e 5-HT 2C recettori, attività antagonista a & alfa; 2A adrenergici, e alfa; 2C. &alfa; 2B. e dopamina D 1 recettori, attività agonista parziale del recettore 5-HT 2B. e inattiva dopamina D 4 e 5-HT 7 recettori. Sindrome parkinsoniana manifesta quando circa il 80% delle attività dopaminergica nel sistema nigrostriatale del cervello è perduto. Poiché questo striato è coinvolto nel modulare l'intensità dell'attività muscolare coordinata (ad esempio, il movimento, l'equilibrio, a piedi), perdita di attività può causare distonia (contrazione muscolare acuta), parkinsonismo (compresi i sintomi di bradicinesia, tremore, rigidità, e appiattito influenza) , akathesia (irrequietezza interiore), discinesia tardiva (movimenti muscolari involontarie di solito associati alla perdita a lungo termine di attività dopaminergica), e la sindrome neurolettica maligna, che si manifesta quando si verifica il blocco completo di dopamina nigrostriatale. elevata attività dopaminergica nella via mesolimbico del cervello provoca allucinazioni e deliri; questi effetti collaterali degli agonisti della dopamina sono manifestazioni osservate in pazienti con schizofrenia che hanno overractivity in questa zona del cervello. Gli effetti collaterali allucinogeni degli agonisti della dopamina possono anche essere causa di 5-HT 2A agonismo. Il percorso tuberoinfundibular del cervello ha origine nell'ipotalamo e termina nella ghiandola pituitaria. In questo percorso, la dopamina inibisce cellule lattotropiche in pituitaria anteriore da secernenti prolattina. Una maggiore attività dopaminergica nella via tuberoinfundibular inibisce la secrezione di prolattina fare bromocriptina un agente efficace per il trattamento dei disturbi associati a ipersecrezione di prolattina. La fibrosi polmonare può essere associata attività agonista di bromocriptina a 5-HT 1B e 5-HT 2B recettori. Meccanismo di azione Il recettore della dopamina D 2 a 7 transmembrana G-proteina recettore accoppiato associata a G i proteine. In cellule lattotropiche, la stimolazione della dopamina D2 recettore provoca l'inibizione della ciclasi, che diminuisce le concentrazioni intracellulari di cAMP e blocchi rilascio IP3-dipendente di Ca 2+ dai depositi intracellulari. Riduzioni dei livelli intracellulari di calcio può anche essere provocata attraverso l'inibizione del flusso di calcio attraverso i canali del calcio voltaggio-dipendenti, piuttosto che attraverso l'inibizione della ciclasi. Inoltre, blocca l'attivazione del recettore fosforilazione di p42 / p44 MAPK e diminuisce MAPK / ERK chinasi fosforilazione. L'inibizione della MAPK sembra essere mediato da c-Raf e l'inibizione B-Raf-dipendente della MAPK / ERK chinasi. La dopamina stimolata rilascio dell'ormone della crescita dalla ghiandola pituitaria è mediata da una diminuzione nel flusso di calcio intracellulare attraverso i canali del calcio voltaggio-dipendenti, piuttosto che attraverso l'inibizione ciclasi ciclasi. La stimolazione della dopamina D 2 recettori nel sistema nigrostriatale porta a miglioramenti in attività muscolare coordinata in quelli con disturbi del movimento. Circa il 28% della dose orale viene assorbita; tuttavia a causa di un sostanziale effetto di primo passaggio, solo il 6% della dose orale raggiunge la circolazione sistemica invariato. Bromocriptina e dei suoi metaboliti compaiono nel sangue già 10 minuti dopo la somministrazione per via orale e la concentrazione plasmatica di picco sono raggiunte entro 1-1,5 ore. prolattina siero può essere ridotto entro 2 ore o somministrazione orale con un effetto massimo raggiunto dopo 8 ore. Le concentrazioni di ormone della crescita nei pazienti con acromegalia è ridotto entro 1-2 ore con una singola dose orale di 2,5 mg e diminuzione delle concentrazioni di ormone della crescita persistono per almeno 4-5 ore. Il volume di distribuzione obiettivi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista Funzione generale: l'attività di regolazione dei canali del potassio funzione specifica: recettore della dopamina la cui attività è mediata da proteine ​​G che inibiscono ciclasi. Gene Nome: DRD2 UniProt ID: P14416 Peso Molecolare: 50618,91 Da Riferimenti Cavallotti C, Nuti F, Bruzzone P, Mancone M: i cambiamenti legati all'età in dopamina D2 recettori nel cuore di ratto e vasi coronarici. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2002 Maggio-Jun; 29 (5-6): 412-8. [PubMed: 12010185] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 1 gennaio; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e le proprietà farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. 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[PubMed: 11444429] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista Funzione Generale: accoppiati a proteine ​​G ammina attività del recettore funzione specifica: recettore della dopamina la cui attività è mediata da proteine ​​G che inibiscono ciclasi. Favorisce la proliferazione cellulare. Gene Nome: DRD3 UniProt ID: P35462 Peso Molecolare: 44.224,335 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e le proprietà farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: serotonina attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per alcaloidi derivati ​​dell'ergot, vari farmaci ansiolitici e antidepressivi e altre sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula l'attività di effettori a valle, come ciclasi C. Gene Nome: HTR1D UniProt ID: P28221 Peso Molecolare: 41906,38 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e le proprietà farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: thioesterase vincolante funzione specifica: Alpha-2 adrenergici mediano l'inibizione catecolamine indotta di adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine ​​G. L'ordine rango di potenza per agonisti di questo recettore è oxymetazoline & gt; clonidina & gt; epinefrina & gt; norepinefrina & gt; fenilefrina & gt; dopamina & gt; p-sinefrina & gt; p-tiramina & gt; serotonina = p-octopamina. Per antagonisti, l'ordine di rango è yohimbina & gt; fentolamina = mianser. Gene Nome: ADRA2A UniProt ID: P08913 Peso Molecolare: 48.956,275 Da Riferimenti de Leeuw van Weenen JE, Parlevliet ET, Maechler P, Havekes LM, Romijn JA, Ouwens DM, Pijl H, Guigas B: Il recettore della dopamina D2 agonista bromocriptina inibisce glucosio-stimolata la secrezione di insulina da attivazione diretta dei recettori alfa2-adrenergici in beta cellule. Biochem Pharmacol. 2010 Jun 15; 79 (12): 1827-1836. doi: 10.1016 / j. bcp.2010.01.029. Epub 2010 Feb 4. [PubMed: 20.138.024] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e le proprietà farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. 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[PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: Proteine ​​attività omodimerizzazione funzione specifica: i recettori alfa-2 adrenergici mediano l'inibizione catecolamine indotta di adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine ​​G. Gene Nome: ADRA2C UniProt ID: P18825 Peso Molecolare: 49.521,585 Da Riferimenti de Leeuw van Weenen JE, Parlevliet ET, Maechler P, Havekes LM, Romijn JA, Ouwens DM, Pijl H, Guigas B: Il recettore della dopamina D2 agonista bromocriptina inibisce glucosio-stimolata la secrezione di insulina da attivazione diretta dei recettori alfa2-adrenergici in beta cellule. Biochem Pharmacol. 2010 Jun 15; 79 (12): 1827-1836. doi: 10.1016 / j. bcp.2010.01.029. Epub 2010 Feb 4. 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Gene Nome: ADRA2B UniProt ID: P18089 Peso Molecolare: 49.565,8 Da Riferimenti de Leeuw van Weenen JE, Parlevliet ET, Maechler P, Havekes LM, Romijn JA, Ouwens DM, Pijl H, Guigas B: Il recettore della dopamina D2 agonista bromocriptina inibisce glucosio-stimolata la secrezione di insulina da attivazione diretta dei recettori alfa2-adrenergici in beta cellule. Biochem Pharmacol. 2010 Jun 15; 79 (12): 1827-1836. doi: 10.1016 / j. bcp.2010.01.029. Epub 2010 Feb 4. [PubMed: 20.138.024] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e le proprietà farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: serotonina attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari alcaloidi ergot-derivati ​​e sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula l'attività di effettori a valle. i membri della famiglia beta-arrestina inibiscono segnalazione tramite proteine ​​G. Gene Nome: HTR2B UniProt ID: P41595 Peso Molecolare: 54297,41 Da Riferimenti Cussac D, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Martel JC, Danty N, Rauly-Lestienne I: il traffico di agonista-diretto di segnalazione in serotonina 5-HT2A, 5-HT2B e 5-HT2C-VSV recettori mediati Gq / 11 attivazione e mobilizzazione del calcio in cellule CHO. Eur J Pharmacol. 2008 Oct 10; 594 (1-3): 32-8. doi: 10.1016 / j. ejphar.2008.07.040. Epub 2008 Luglio 30. [PubMed: 18.703.043] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e le proprietà farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2,): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto antagonista Funzione Generale: dominio di legame Sh3 funzione specifica: recettore della dopamina responsabili per la segnalazione neuronale nel sistema mesolimbico del cervello, una zona del cervello che regola le emozioni e il comportamento complesso. La sua attività è mediata da proteine ​​G che inibiscono ciclasi. Modula il ritmo circadiano della sensibilità al contrasto regolando l'espressione ritmica di NPAS2 nelle cellule gangliari della retina (per similarità). Gene Nome: DRD4 UniProt ID: P21917 Peso Molecolare: 48359,86 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e le proprietà farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: Virus dell'attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive, tra cui la mescalina, la psilocibina, 1- (2,5-dimetossi-4-iodofenil) -2-aminopropano (DOI) e dietilamide dell'acido lisergico (LSD). Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula. Gene Nome: HTR2A UniProt ID: P28223 Peso Molecolare: 52602,58 Da Riferimenti Cussac D, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Martel JC, Danty N, Rauly-Lestienne I: il traffico di agonista-diretto di segnalazione in serotonina 5-HT2A, 5-HT2B e 5-HT2C-VSV recettori mediati Gq / 11 attivazione e mobilizzazione del calcio in cellule CHO. 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Gene Nome: HTR1B UniProt ID: P28222 Peso Molecolare: 43.567,535 Da Riferimenti Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e le proprietà farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: serotonina attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive, tra cui alcaloidi derivati ​​dell'ergot, 1-2,5, - dimethoxy-4-iodofenil-2-aminopropano (DOI) e dietilamide dell'acido lisergico (LSD). legame ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modul. Gene Nome: HTR2C UniProt ID: P28335 Peso Molecolare: 51.820,705 Da Riferimenti Cussac D, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Martel JC, Danty N, Rauly, Lestienne I: il traffico di agonista-diretto di segnalazione in serotonina 5 HT2A, 5-HT2B e 5-HT2C-VSV recettori mediati Gq / 11 attivazione e mobilizzazione del calcio in cellule CHO. Eur J Pharmacol. 2008 Oct 10; 594 (1-3): 32-8. doi: 10.1016 / j. ejphar.2008.07.040. Epub 2008 Luglio 30. [PubMed: 18.703.043] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e le proprietà farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. 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Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: Proteine ​​attività heterodimerization funzione specifica: Questo recettore alfa-adrenergici media la sua azione per associazione con le proteine ​​G che attivano un secondo messaggero fosfatidilinositolo-calcio. Il suo effetto è mediato da G (q) e G (11) proteine. Nucleare heterooligomers ADRA1A-ADRA1B regolano fenilefrina (PE) - stimulated segnalazione ERK in miociti cardiaci. Gene Nome: ADRA1A UniProt ID: P35348 Peso Molecolare: 51.486,005 Da Riferimenti Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: Proteine ​​attività heterodimerization funzione specifica: Questo recettore alfa-adrenergici media la sua azione per associazione con le proteine ​​G che attivano un secondo messaggero fosfatidilinositolo-calcio. Il suo effetto è mediato da G (q) e G (11) proteine. Nucleare heterooligomers ADRA1A-ADRA1B regolano fenilefrina (PE) - stimulated segnalazione ERK in miociti cardiaci. Gene Nome: ADRA1B UniProt ID: P35368 Peso Molecolare: 56.835,375 Da Riferimenti Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione generale: l'attività del recettore alfa-1-adrenergici funzione specifica: Questo recettore alfa-adrenergici media il suo effetto attraverso l'afflusso di calcio extracellulare. Gene Nome: ADRA1D UniProt ID: P25100 Peso Molecolare: 60.462,205 Da Riferimenti Lam YW: Farmacologia clinica di agonisti della dopamina. Farmacoterapia. 2000 Jan; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Tipo Protein azione Organism farmacologica umano Sconosciuto antagonista Funzione Generale: serotonina dell'attività del recettore funzione specifica: Questo è uno dei numerosi recettori diversi per 5-idrossitriptamina (serotonina), un ormone biogenica che funziona come un neurotrasmettitore, un ormone, e un mitogeno. L'attività di questo recettore è mediata da proteine ​​G che stimolano ciclasi. Gene Nome: HTR7 UniProt ID: P34969 Peso Molecolare: 53554,43 Da Riferimenti Cavaliere JA, Smith C, Toohey N, Klein MT, Teitler M: analisi farmacologica del romanzo, rapida e potente inattivazione del umano 5-Hydroxytryptamine7 recettore per risperidone, 9-OH-risperidone, e altri antagonisti inattivanti. Mol Pharmacol. 2009 Febbraio; 75 (2): 374-80. doi: 10,1124 / mol.108.052084. Epub 2008 novembre 7. [PubMed: 18.996.971] enzimi Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Fernando H, Halpert JR, Davydov DR: Risoluzione del substrato diversi siti citocromo P450 3A4 vincolante: la stechiometria dei complessi enzima-substrato sondati da tasto e lavoro di titolazione. Biochimica. 4 aprile 2006; 45 (13): 4199-209. [PubMed: 16566594] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: recettoriale e le proprietà farmacocinetiche di agonisti dopaminergici. Curr Med Chem Top. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Nath A, Grinkova YV, Sligar SG, Atkins WM: Ligand vincolante per il citocromo P450 3A4 in nanodiscs doppio strato di fosfolipidi: l'effetto delle membrane modello. J Biol Chem. 28 settembre 2007; 282 (39): 28.309-20. Epub 2007 Giugno 15. [PubMed: 17.573.349] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto inibitore Funzione Generale: attività Ossidoreduttasi, che agisce per i donatori associati, con l'incorporazione o la riduzione di ossigeno molecolare, ridotto Flavin o flavoprotein come un donatore, e l'incorporazione di un atomo di ossigeno funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Maggiormente attivo in catalizzare 2-idrossilazione. La caffeina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 del citocromo nel fegato attraverso una N. iniziale Gene Nome: CYP1A2 UniProt ID: P05177 Peso Molecolare: 58293,76 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Inverno MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: tridimensionali quantitative struttura-attività di inibitori della glicoproteina-P . Mol Pharmacol. 2002 Maggio; 61 (5): 964-73. [PubMed: 11961113] Yasuda K, Lan LB, Sanglard D, Furuya K, Schuetz JD, Schuetz EG: Interazione di inibitori del citocromo P450 3A con P-glicoproteina. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Ottobre; 303 (1): 323-32. [PubMed: 12235267] Mahar Doan KM, Humphreys JE, Webster LO, strizzare SA, Shampine LJ, Serabjit-Singh CJ, Adkison KK, Polli JW: efflusso permeabilità passiva e P-glicoproteina-mediate differenziano sistema nervoso centrale (SNC) e non-CNS commercializzati farmaci. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Dec; 303 (3): 1029-1037. [PubMed: 12438524] Renaud JP, Davydov DR, Heirwegh KP, Mansuy D, Hui Bon Hoa GH: studi termodinamici di legame del substrato e le transizioni di spin in citocromo umano P-450 3A4 espressi in microsomi lievito. Biochem J. 1 novembre 1996; 319 (Pt 3): 675-81. [PubMed: 8920966] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.