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Gerard Laboratories Negli studi clinici condotti in una popolazione pediatrica, i bambini dai 2 ai 12 anni, le reazioni avverse più comuni riportate in eccesso di placebo sono stati: cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) e affaticamento (1%). Segnalazione di sospette reazioni avverse Segnalazione sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette costante monitoraggio del rapporto rischi / benefici del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali sospette reazioni avverse via HPRA farmacovigilanza, Earlsfort Terrace, IRL - Dublin 2; Tel: +353 1 6764971; Fax: +353 1 6762517. Sito web: www. hpra. ie; E-mail: medsafety@hpra. ie. Il sovradosaggio con loratadina ha aumentato l'insorgenza di sintomi anticolinergici. Sonnolenza, tachicardia e mal di testa sono stati riportati con dosi eccessive. In caso di sovradosaggio, misure sintomatiche e di supporto generale devono essere istituiti e mantenuti per tutto il tempo necessario. Somministrazione di carbone attivo come un impasto con acqua può essere tentata. lavanda gastrica può essere considerato. La loratadina non viene eliminata con l'emodialisi e non è noto se la loratadina viene eliminato dalla dialisi peritoneale. monitoraggio medico del paziente deve essere continuato dopo il trattamento di emergenza. 5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE 5.1 Proprietà farmacodinamiche Farmacoterapeutica: antistaminici per uso sistemico, codice ATC: R06AX13. Meccanismo di azione La loratadina, il principio attivo in compresse Histaclar, è un antistaminico triciclico con selettivo, periferici H 1 attività di recettori. La loratadina non ha clinicamente significativo o sedativi proprietà anticolinergici nella maggior parte della popolazione e quando viene utilizzato al dosaggio raccomandato. Durante il trattamento a lungo termine ci sono stati clinicamente significativi cambiamenti dei segni vitali, i valori degli esami di laboratorio, esami fisici o elettrocardiogrammi. La loratadina non ha una significativa attività di recettori H 2. Non inibisce l'assorbimento della noradrenalina e praticamente non influisce sulla funzionalità cardiovascolare o senza pacemaker cardiaci intrinseci. pelle istamina umano studi wheal dopo una singola dose di 10 mg ha dimostrato che gli effetti antistaminici sono visti entro 1-3 ore raggiungendo un picco a 8-12 ore e durata superiore alle 24 ore. Non c'è stata evidenza di tolleranza in tal senso dopo 28 giorni di somministrazione di loratadina. Efficacia e sicurezza clinica Oltre 10.000 soggetti (12 anni di età) sono stati trattati con compresse di loratadina 10 mg in studi clinici controllati. Loratadina compresse da 10 mg una volta al giorno è stato superiore al placebo e simile a clemastine nel migliorare gli effetti sui sintomi nasali e non nasali di AR. In questi studi sonnolenza verificato meno frequentemente con loratadina che con clemastine e circa la stessa frequenza terfenadina e placebo. Tra questi soggetti (12 anni di età), 1000 soggetti con CIU sono stati arruolati in studi controllati verso placebo. Una somministrazione giornaliera di 10 mg di loratadina era superiore al placebo nella gestione dell'OIC come dimostrato dalla riduzione del prurito associato, eritema e orticaria. In questi studi l'incidenza di sonnolenza con loratadina è stata simile al placebo. Circa 200 soggetti in età pediatrica (6 a 12 anni di età) con rinite allergica stagionale ricevuto dosi di loratadina sciroppo fino a 10 mg una volta al giorno in studi clinici controllati. In un altro studio, 60 soggetti pediatrici (da 2 a 5 anni di età) hanno ricevuto 5 mg di sciroppo loratadina una volta al giorno. Non sono stati osservati eventi avversi inattesi. L'efficacia pediatrica è simile alla efficacia osservata negli adulti. 5.2 Proprietà farmacocinetiche Loratadina è ampiamente e rapidamente assorbito-. L'assunzione contemporanea di cibo può ritardare leggermente l'assorbimento della loratadina, ma senza influenzare l'effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del metabolita attivo sono proporzionali alla dose. La loratadina è altamente legato (97% - 99%) ed il suo attivo desloratadina principale metabolita (DL) lega moderatamente (73% - 76%) alle proteine plasmatiche. In soggetti sani, di distribuzione nel plasma emivita di loratadina e del suo metabolita attivo sono circa 1 e 2 ore, rispettivamente. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e ben assorbita ed è sottoposta ad un metabolismo di primo passaggio, soprattutto ad opera del CYP3A4 e CYP2D6. Il principale metabolita - desloratadina (DL) è farmacologicamente attivo e responsabile di gran parte degli effetti clinici. Loratadina e DL raggiungono le concentrazioni plasmatiche massime (Tmax) tra 1 - 1,5 ore e 1,5 - 3.7 ore dopo la somministrazione, rispettivamente. Circa il 40% della dose è escreta nelle urine e il 42% nelle feci nel corso di un periodo di 10 giorni e principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene eliminato con le urine durante le prime 24 ore. Meno dell'1% del principio attivo viene escreto immodificato nella forma attiva, come loratadina o DL. L'eliminazione media emivita in soggetti adulti sani sono stati 8,4 ore (intervallo = da 3 a 20 ore) per la loratadina e 28 ore (intervallo = 8,8 a 92 ore) per il principale metabolita attivo. Nei pazienti con insufficienza renale cronica, sia l'AUC e livelli plasmatici di picco (Cmax) sono aumentati per la loratadina e del suo metabolita rispetto ai AUC e livelli plasmatici di picco (Cmax) di pazienti con funzione renale normale. L'eliminazione media emivita di loratadina e del suo metabolita non erano significativamente diversa da quella osservata nei soggetti normali. L'emodialisi non ha un effetto sulla farmacocinetica di loratadina o del suo metabolita attivo in soggetti con insufficienza renale cronica. Nei pazienti con malattia cronica epatica alcolica, l'AUC e livelli plasmatici di picco (Cmax) di loratadina sono stati raddoppiati, mentre il profilo farmacocinetico del metabolita attivo non è stata significativamente modificata da quella in pazienti con normale funzione epatica. I emivita di eliminazione per la loratadina e del suo metabolita erano 24 ore e 37 ore, rispettivamente, e sono aumentati con l'aumentare della gravità della malattia epatica. Il profilo farmacocinetico della loratadina e del suo metabolita attivo è comparabile nei volontari sani e nei volontari anziani sani. 5.3 Dati preclinici di sicurezza I dati non-clinici non rivelano rischi particolari sulla base di studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. In studi di tossicità riproduttiva, sono stati osservati effetti teratogeni. Tuttavia, parto prolungato e ridotta vitalità della prole sono stati osservati nei ratti a livelli plasmatici (AUC) 10 volte superiori a quelle raggiunte con le dosi cliniche. 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
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